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古代中国人认为，有神还有仙，仙是世间所出，是凡人所变。既然凡人也能成神仙，难免就有很多凡人跃跃欲试。那么，怎么才能长生不老，成为神仙呢？
向自然“仙境”寻求仙药
据说，战国时期的方仙道可分为三大流派。一是服食派，专以服食药物以求长生不老。二是房中派，主要以房中养生为成仙方术。三是吐纳导引派，讲究导引服气，以此长寿变仙。
秦始皇是中国历史上第一个皇帝，也是第一个热衷于追求长生不老乃至成为神仙的皇帝。当然，皇帝要通过后两种途径去成仙，实在太麻烦，于是，秦始皇非常希望通过服食仙药达到长生不老。
在秦始皇那个时候，“炼丹”也许还没有出现，至少是没有普遍出现。那时的方士，主要是在自然界中寻找植物、动物或矿物，大量尝试，希图达到长生不老、飞腾成仙的目的。
因此，秦始皇采取的方法就是派方士去寻找仙人，问得仙药。数年间，兴师动众，却落得人财两空，屡屡受骗。但秦始皇仍不甘心，最后一次出巡时，又去东海边，“登会稽，并海上”，祭拜山神海神，“冀遇海中三神山之奇药”。当然他还是一无所获，反而在途中一命呜呼了。
“人工合成”催生火法炼丹
既然自然界中找不到现成的，方士们就尝试“人工合成”。受中医煎煮草药的方法启发，方士们开始尝试水煮药物，亦即水法炼丹，企望从“煮”中炼出长生不死药。后来，他们又从“冶炼”技术中找到灵感，迅速崛起的冶金制造业告诉人们：熔炉里的变化确实奇妙，炉火烧炼的威力的确无穷。一些宝剑从中炼得，神仙妙药何不就此为之？火法炼丹由此诞生并发展起来了。
炼丹术的源头在哪里，已不易考察。而《史记》中则记载了历史上较大规模的一次炼丹活动。这是在汉武帝的推动下开展起来的。
西汉皇帝汉武帝，文韬武略自不必说，他也和秦始皇一样想长生不老。除了四处派方士求仙药以外，他还多了一种手段，就是炼丹。
据《史记》记载，汉武帝登位初期，方士李少君已在宫殿里为皇帝炼丹了。显然，李少君不是炼丹术的第一人。从司马迁的记述中我们知道，李少君的炼丹方法大致为：用丹砂诸药炼成黄金然后饮用此金以求仙寿。 ‘
当然，这里的黄金不是通常意义上的黄金，而是丹砂炼成的药物。
为“长生”不惜前赴后继
道教，是发源于古代中国本土春秋战国的方仙道，主要宗旨是追求长生不死、得道成仙、济世救人。到了汉朝后期，道教有教团产生，至南北朝时道教宗教形式逐渐完善。从此，炼丹术便与道教结下了不解之缘。
唐代大力扶持道教，炼丹术在强大势力的支撑下也达到了鼎盛。这时，各种炼丹理论层出不穷，炼丹方法花样翻新，内容繁丰。
在朝在位、风流倜傥的文人才子也加入了炼丹大军。唐代最有名的诗人李白、杜甫等人都曾热衷于炼丹。
“我本楚狂人，凤歌笑孔丘。手持绿玉杖，朝别黄鹤楼。五岳寻仙不辞远，一生好入名山游。”这是李白晚年的自述。据考证，李白在青少年时代就爱好神仙之道，经常与道士交游。后来，李白也热衷于服食丹药，据说他的去世也与服丹有关。
杜甫也曾到处寻讨丹砂灵芝，以求长生，作诗曰：“浊酒寻陶令，丹砂访葛洪。”白居易更是在谪居江州的时候，在庐山深处亲自起炉炼丹。
唐朝的皇帝更是个个热衷于炼丹、服丹。政权略为安定，唐太宗李世民就招来一批炼丹道士为他合炼长生大药。太宗之死也与服丹慢性中毒有关。唐高宗迷恋仙丹的程度比他的父亲有过之而无不及。继位后，他就下令广征方术道士，入宫合炼黄白仙丹。一次就招来炼丹道士一百多人。仙丹终于炼成了。唐高宗贪多心急，结果急性中毒暴亡。高宗之后，宪宗、穆宗、敬宗、武宗、宣宗均因贪服仙药而丧命，可以称得上是“前赴后继”。
盛唐三百年，炼丹大盛行，服丹大检验，结果死伤无数，败者万千，充分暴露了炼丹术的荒诞与危害。自此之后，炼丹术江河日下，虽然明朝一些皇帝也曾故态复萌，依然贪恋仙丹药，但造成的恶果只能使炼丹服丹更加恶名昭彰。至清代中期，炼丹已基本绝迹。
